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生產(chǎn)RGD多肽修飾阿霉素(DOX)-樹(shù)枝狀聚合物

西安齊岳生物科技有限公司產(chǎn)品一系列的靶向給藥系統(tǒng)的載體包括：樹(shù)狀大分子、微球、微囊、納米粒、脂質(zhì)體、乳劑、脂質(zhì)微泡載體、藥質(zhì)體；供應(yīng)

生產(chǎn)RGD多肽修飾阿霉素(DOX)-樹(shù)枝狀聚合物

采用RGD多肽修飾阿霉素(DOX)-樹(shù)枝狀聚合物納米載藥系統(tǒng),以期主動(dòng)靶向細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞,從而進(jìn)一步抗活性。方法以環(huán)五肽RGDyC修飾前期研究中抗活性強(qiáng)的以酸敏感鍵偶聯(lián)DOX,并具有高PEG化程度的PPCD。比較偶聯(lián)RGD后對(duì)體外釋放、細(xì)胞攝取、細(xì)胞性、細(xì)胞內(nèi)的定位、荷小鼠的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)、分布和抗活性的影響。結(jié)果 RGD-PPCD和PPCD具有相近的理化性質(zhì),因此可用于進(jìn)一步比較偶聯(lián)RGD對(duì)體內(nèi)外活性的影響。RGD-PPCD比PPCD具有更高的細(xì)胞攝取和細(xì)胞性,細(xì)胞內(nèi)的定位研究了RGD-PPCD在溶酶體弱酸性環(huán)境下釋放DOX,并進(jìn)入細(xì)胞核。RGD-PPCD在部位蓄積以總DOX計(jì)和游離DOX計(jì)均高于PPCD,且表現(xiàn)出更高的體內(nèi)抗活性。組化的結(jié)果表明RGD-PPCD具有更強(qiáng)的誘導(dǎo)細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡的能力。結(jié)論偶聯(lián)RGD了PPCD的體內(nèi)外抗活性,其原因可能是RGD-PPCD在體內(nèi)能主動(dòng)靶向于,誘導(dǎo)細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的凋亡。

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