聚已二醇化多西他賽白蛋白納米粒 大包裝
西安齊岳生物科技有限公司是國內(nèi)的抗體偶聯(lián)科研(ADCs)、納米顆粒、PEG衍生物;支化聚合物生產(chǎn)制造商;提供的產(chǎn)品有PEG@Gd2O3:Tb;mPEG-COR;3S-PLGA-PEG;PEG-b-PCL-b-PAE;PCL-b-PEG-b-PCL;PEG-PHDCO;PEG-APTES-MNP;PEG-b-PAPA;PEG-PAES;CDDP-FA-ASA-MNPS;PTMC-PEG-PTMC;MSN-PEG-FA;PCL-b-PPEEA;cuR-PEG-PCL-NPS;GO-IONP-PEG;GO-IONP-PEG-DOX;PEG-PBLG;HPFe3O4@DDACMM-PEG-FA;Au-PNIPAM-PEG-Cisplatin;PEG-ASP@SE;ICG-SS-HCQ-PEG-FA;ICG-SS-DSPE-PEG-FA;DOX-SS-HCQ-PEG-FA;DOX-SS-DSPE-PEG-FA;LAP-PLA-PEG-PEI;CNC-g-PEG;Tat-TTAI-PEG;SPIO-PBCA-PEG;FeNi3@DSPE-PEG;AuNPS@mPA-PEG;AuNPS-PEG-AS1411;AuNPS-PEG-CAPt;PDMAEMA-PIBMD-PPDO-PEG;PEG-PLGA-VCR-NPS;Lysn-PEG-b-PCL;PLGA-PSPE-PEG-Ligand;Bizse3@msio2-PEG;PEG-Phis40;PEG-Pshi60;C18PMH-PEG
聚已二醇化多西他賽白蛋白納米粒 大包裝
目前針對老年肺病人的化療科研種類和化療方案種類繁多,如:順鉑、依托泊苷(VP-16)、拓?fù)涮婵怠⒓魉麨I、紫杉醇和多西紫杉醇等,但仍然缺乏一種成熟的方案,因此研制一種出和副作用小的科研成為了抗研究的焦點(diǎn)。多西他賽(docetaxel, DTX)是一種紫杉醇類細(xì)胞周期性抗藥,可作用于G2期和M期細(xì)胞,是目前較為抗微管類紫杉烷科研,也是得到美食品藥品管理局(FDA)和歐盟用于NSCLC和二線的化療科研。根據(jù)許多臨床研究資料證明,多西他賽對于NSCLC是的。然而DTX的低水溶性仍是一個(gè)亟待解決的問題,這也嚴(yán)重了其在臨床上的應(yīng)用。目前的上市DTX科研中如帕多菲和艾素中,吐溫80作為溶劑被應(yīng)用于解決其難溶性問題,但是這常常會(huì)導(dǎo)致一些令難以忍受的副作用,如周圍病變,溶血反應(yīng)和過敏反應(yīng)等這些對人體正常的非性性作用。另外,這兩種市售科研由于半衰期較短,因此需要頻繁地接受,地加重了的痛苦及不便,所以如何解決上述問題成為了DTX科研研究的焦點(diǎn)。在過去的幾十年中,可生物降解白蛋白納米粒在靶向領(lǐng)域中受到了越來越多的關(guān)注。根據(jù)已有的研究報(bào)道可知,納米載藥系統(tǒng)可以通過透過性和滯留效應(yīng)(EPR效應(yīng))使科研更地聚集在,從而實(shí)現(xiàn)科研的靶向性;此外,納米載藥系統(tǒng)的另一個(gè)特點(diǎn)是它的半衰期很長,這使它比其它科研擁有更強(qiáng)的緩釋性和長效性。聚乙二醇(PEG)的分子式為H(CH2CH2O)nOH,其分子結(jié)構(gòu)由環(huán)氧乙烷聚合而成,理化性質(zhì)具有pH中性,水溶性和親水性高等特點(diǎn)。PEG具有以下特點(diǎn):,無原性,的生物相容性,能夠與多數(shù)蛋白多肽類、小分子科研以及脂質(zhì)體等通過不同的共價(jià)鍵或非共價(jià)鍵進(jìn)行偶聯(lián),改變科研的分子結(jié)構(gòu),從而改進(jìn)科研的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)的性質(zhì),是FDA的數(shù)可以作為體內(nèi)用藥的合成聚合物之一由于PEG化的這些特點(diǎn),對科研進(jìn)行PEG化修飾越來越受歡迎。PEG化科研具有許多特點(diǎn),如:(1)延長科研半衰期,長效緩釋作用;(2)難溶性科研的溶解性:(3)降低科研的原性和抗原性,科研的穩(wěn)定性;(4)減少酶降解作用;(5)科研的靶向作用;(6)降低某些科研的性。基于以上我們描述的白蛋白納米粒和PEG化制劑特點(diǎn),在本實(shí)驗(yàn)中,我們選擇乳化揮發(fā)交聯(lián)法制備了多西他賽白蛋白納米粒(docetaxel albuminnanoparticles, DANPs)和PEG化多西他賽白蛋白納米粒(docetaxel loaded PEG-albumin nanoparticles, PEG-DANPs)。然后我們研究了DANPs和PEG-DANPs的表征,并進(jìn)行了體外方面的一系列研究,包括:體外溶血反應(yīng)、體外釋放及其對人非小細(xì)胞肺A549細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)凋亡和攝取的情況;在體內(nèi)方面,我們分別建立了人非小細(xì)胞肺移植及原位模型,分別研究了Aisu(?)、DANPs和PEG-DANPs三種科研對移植模型塊及體重減輕情況及科研對原位裸鼠的抗及抗轉(zhuǎn)移等情況,結(jié)果證明,PEG-DANPs對于NSCLC是一種、的科研制劑。實(shí)驗(yàn)方法和結(jié)果:1.乳化揮發(fā)交聯(lián)法制備PEG化多西他賽白蛋白納米粒(PEG-DANPs)DTX原料藥溶于中,白蛋白溶于無菌水中,將兩者混合后移高壓乳均機(jī)內(nèi),20000 psi下進(jìn)行乳化12個(gè)循環(huán),將所得的溶液放入旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器內(nèi)使迅速除去,終得到具有藍(lán)色乳光的半透明狀分散液,經(jīng)冷凍干燥機(jī)凍干,復(fù)溶后過0.22μm膜,制成DANPs。DANPs溶于硼酸緩沖液,再加入mPEG(20000 kDa),在室溫下于攪拌儀中反應(yīng)3h,后加入甘氨酸(11mg/mL)終止反應(yīng)。將反應(yīng)物移70 kDa透析膜中旋轉(zhuǎn)過濾半小時(shí)后冷凍,合成物干燥備用。復(fù)溶后DANPs和PEG-DANPs用染色及考馬斯藍(lán)染色,進(jìn)行PAGE膠電泳,結(jié)果顯示PEG-DANPs合成成功。
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