環糊精修飾多肽CD-β-polypeptid廠家

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環糊精修飾多肽CD-β-polypeptid廠家

細胞穿膜肽(CPPs)是一類能夠攜帶大分子的物質進入到細胞的短肽,具有較好的穿膜轉運能力。如今許多生物大分子對諸多有重要作用,但由于過效應、細胞屏障作用等障礙,大分子科研很難透過細胞膜進入細胞內,這了有價值的生物大分子在醫藥領域的應用,細胞穿膜肽的發現及應用在地程度上解決了這一難題。細胞穿膜肽可作為載藥材料在體內外入胞轉運,具有其他生物大分子轉運*特點:運載、性較小、運載種類多、應用的劑型廣范等。已有實驗表明,影響細胞穿膜能力的關鍵因素是胍基,而八聚精氨酸(R8)中含有胍基,因此穿膜轉運能力較強。R8-CM-β-CD(八聚精氨酸-羧甲基-β-環糊精)是本實驗室的入胞轉運載藥材料,由CM-β-CD(羧甲基-β-環糊精)與R8(八聚精氨酸)經化學反應后合成,經過之前的實驗證明,R8-CM-β-CD包合科研能力強,溶解性好,平均分子量大小適中。目的R8-CM-β-CD的體外性還未評價。本實驗通過R8-CM-β-CD與已有的CM-β-CD和β-CD做對比,比較評價其性作用,探討其作為載藥材料的可能入胞機制,并研究這一材料對P-gp藥泵的作用。結果1.R8-CM-β-CD對兔紅細胞的溶血作用,對細胞膜的破環程度,類似于CM-β-CD,低于β-CD。2.R8-CM-β-CD對caco-2的細胞性有濃度依賴性,其性與CM-β-CD不相上下,低于β-CD。3.R8-CM-β-CD的入胞機制可能與網格蛋白介導的胞吞、小窩蛋白介導的胞吞以及巨胞飲有關。4.R8-CM-β-CD對P-gp藥泵具有的作用,類似于維拉帕米,科研的吸收。5.R8-CM-β-CD可包合胰島素,并非物理混合或化學連接,是將胰島素包合進環糊精的空洞中。

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