阿法替尼(afatinib)是表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）和人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）酪-氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。本品適用于以下患者治療：1具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受過(guò)EGFR酪-氨酸激酶抑制劑(TKI)治療2含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)

艾美捷 LKT Labs 阿法替尼 基礎(chǔ)信息：

中文名稱：阿法替尼 (CAS號(hào)：850140-72-6; 439081-18-2)

英文名字：Afatinib

LKT Labs編號(hào)：LKT-A2077-100mg

cas：850140-72-6;439081-18-2

純度：≥98%

公式：C24H25ClFN5O3

配方重量：485.94

化學(xué)名稱：N-[4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基]-4（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

IUPAC名稱：（2E）-N-4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

同義詞：青苗 2992

熔點(diǎn)：130-142°C

外觀：淡黃色粉末

阿法替尼物化性質(zhì)：

外觀與性狀：灰白色固體

密度：1.380g/cm3

熔點(diǎn)：100 - 102 °C

沸點(diǎn)：676.917oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：363.186oC

折射率：1.668

阿法替尼文獻(xiàn)參考：

Yap TA, Popat S. The role of afatinib in the management of non-small cell lung carcinoma. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nov;9(11):1529-39. PMID: 23985030.

Janjigian YY, Viola-Villegas N, Holland JP, et al. Monitoring afatinib treatment in HER2-positive gastric cancer with 18F-FDG and 89Zr-trastuzumab PET. J Nucl Med. 2013 Jun;54(6):936-43. PMID: 23578997.

Solca F, Dahl G, Zoephel A, et al. Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Nov;343(2):342-50. PMID: 22888144.

Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25. PMID: 21732753.