星形孢菌素(Staurosporine) 是一種強效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實驗中，IC50為2.7 nM。星形孢菌素強效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，星形孢菌素還抑制PKA，PKG，p60v-src酪-氨-酸蛋白激酶和鈣調蛋白激酶II等。

星形孢菌素(Staurosporine) 抑制多種人癌細胞增殖，主要作用表現為誘導癌細胞G2/M期阻斷，調整G1期阻斷，并誘導細胞凋亡。另外，星形孢菌素具有多種生物學作用，如細胞毒性、松弛平滑肌和調節eNOS基因表達等。

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)是從stauro孢子鏈霉菌中分離出來的一種蛋白激酶抑制劑。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h內誘導DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)化學性質：

中文別名：抗生素AM-2282

英文別名：Antibiotic AM-2282, Stsp

化學名：

2,3,10,11,12,13-hexahydro-10R-methoxy-9S-methyl-11R-methylamino-9S,13R-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh;3’,2’,1’-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one

靶點：PKC

CAS 號：62996-74-1

分子式：C28H26N4O3

分子量：466.53

外觀：白色/淺黃色固體

純度：≥98%

溶解性：溶于DMSO

結構式：

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine) 生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通過預防ATP與激酶的結合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結合位點的更強親和力來實現的。 Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑，因為它以高親和力結合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結構分析表明，在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經排除了其臨床應用，但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導細胞凋亡。它如何調解這種機制尚不清楚。已經發現，星形孢菌素誘導細胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 。在較低濃度下，根據細胞類型，星形孢菌素誘導特定的細胞周期效應，阻止細胞在細胞周期的G1期或G2期。

星形孢菌素(Staurosporine) 有關答疑：

問：使用星形孢菌素(Staurosporine) 作為陽性對照來誘導細胞凋亡時，由于使用的細胞不是培養中的細胞系，它們實際上是從小鼠肺部排出的。那么應該如何使用Staurosporine來誘導細胞凋亡？有什么方法和建議可以幫助嗎？

答：星形孢菌素(Staurosporine) 是一種有效的蛋白激酶抑制劑，在誘導多種細胞系和類型的細胞凋亡方面非常有效。你不是在研究一種特定的細胞系，而是在將細胞從小鼠肺中沖洗出來后進行培養。建議建立一個實驗，評估一系列十字孢菌素濃度和暴露時間。作為一個起點，我們通常使用1µM濃度4小時來誘導90%以上的Jurkat細胞凋亡。我們發現，一些細胞系，如U-937細胞，可能需要長達6小時才能獲得類似的結果。因此，最好用你的細胞建立一個滴定實驗，并通過實驗得出合適的星孢菌素濃度和暴露時間。